Загрузка страницы, подождите...
Антибиотики и антимикробная терапия
ТАБЛЕТКО ANTIBIOTIC.ru
Здравствуйте, гость! :: Сегодня: Суббота, 24 июня 2017 г. English page English 
 Главная страница :: Вход
Разделы сайта
Навигация
Сотрудничество
Конференции и семинары МАКМАХ и НИИАХ
Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия (КМАХ)
Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии
Рассылка
Новости сайта

Грейпфрутовый сок и метаболизм лекарств

Опубликовано: Вторник, 04 февраля 2003 г. - 13:52
Тема: Разное Версия для печати

Случайное открытие взаимодействия грейпфрутового сока с лекарственными препаратами было сделано в 1991 г. при исследовании взаимодействия дигидропиридинового блокатора кальциевых каналов фелодипина и этанола, где грейпфрутовый сок использовался для скрытия вкуса этанола. Сейчас известно, что механизмом взаимодействия грейпфрутового сока с большим количеством препаратов является ингибирование одного из ферментов цитохрома Р450 (CYP3A4) и Р-гликопротеина (Pgp) в энтероцитах стенки кишечника. Доказано, что грейпфрутовый сок не действует на печеночный фермент CYP3A4.

В последнее время взаимодействия грейпфрутового сока изучались в исследовании дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (БКК) фелодипина и нифедипина. Значительные взаимодействия грейпфрутового сока обнаружены с отдельными ингибиторами HMG-CoA редуктазы (статинами), особенно с симвастатином и, возможно, также с аторвастатином. Наряду с этим выявлено взаимодействие грейпфрутового сока с бензодипзепинами мидазоламом и триазоламом и с циклоспорином, саквинавиром и цизапридом. Это далеко не полный список и есть другие лекарственные препараты, потенциальное взаимодействие которых с грейпфрутовым соком ещё не изучено. Более подробный список лекарственных взаимодействий грейпфрутового сока приводится в статье недавно опубликованной в журнале Australian Presciber. Двумя наиболее значимыми характеристиками препаратов-мишеней являются метаболизм в кишечнике с помощью ферментов CYP3A4 и/или Pgp и ассоциированная низкая биодоступность при пероральном приеме.

В Консультативную комиссию по нежелательным лекарственным реакциям Австралии (ADRAC) поступило 14 сообщений с описанием возможных взаимодействий лекарственных препаратов с грейпфрутовым соком. Большинство из них были связаны с дигидропиридиновыми БКК (5) или статинами (5). Три из пяти сообщений о БКК были связаны с амлодипином, взаимодействия которого с грейпфрутовым соком ранее считались клинически незначимыми. Грейпфрутовый сок может ингибировать метаболизм препаратов-мишеней, что приводит к увеличению содержания исходного лекарственного вещества, абсорбция которого, в свою очередь, может быть причиной усиления фармакологического или токсического эффектов. Среди описанных нежелательных реакций при применении БКК отмечают гипотензию и связанную с ней симптоматику, для статинов наиболее часто упоминаются миалгия и ассоциированные симптомы.

Врачи должны помнить о существовании нескольких групп препаратов, которые могут взаимодействовать с грейпфрутовым соком и должны предупреждать пациентов о вероятности такого взаимодействия. При этом надо помнить о возможности нежелательного взаимодействия не только при употреблении сока, но и цельного грейпфрута (четыре сообщения ADRAC), а также различных торговых марок и упаковок с разным процентным содержанием натурального сока. В настоящее время ошибочно считается, что за исключением сока из горького сорта грейпфрута, лекарственного взаимодействия при употреблении других цитрусовых не развивается.

Возможные вопросы для обсуждения с пациентами:

  1. Воздержаться от приема всех сортов грейпфрутового сока.
  2. Принимать лекарство с грейпфрутовым соком ежедневно (коррекция дозы по необходимости)
  3. Интервал между употреблением грейпфрутового сока и лекарства должен составлять не менее 2 ч

  1. Bailey D.G., Spence J.D., Munoz C, Arnold J.MO.
    Interaction of citrus juices with felodipine and nifedipine.
    Lancet 1991;337: 268-269
  2. Bailey D.G., Malcolm J., Arnold O., Spence J.D.
    Grapefruit juice-drug interaction.
    Br J Clin Pharmacol 1998; 46: 101-110
  3. McNeece J.
    Grapefruit juice interactions.
    Aust Prescr 2002; 25: 37

19035

грейпфрутовый сок, ферменты цитохром Р450 (CYP3A4), Р-гликопротеин (Pgp), статины, лекарственные взаимодействия, метаболизм

 
Вход
 Имя пользователя
 Пароль
 Запомнить меня

Грейпфрутовый сок и метаболизм лекарств | Войти / Создать логин | 0 Комментарии
Порог
За коментарии ответственны только те, кто их поместил. Мы не несём ответственности за них.

Самая читаемая статья темы «Разное» (просмотров: 135092)
Последние 10 статей на тему «Разное»

Научно-исследовательский институт антимикробной химиотерапии Лаборатория НИИ антимикробной химиотерапии СГМА Научно-методический центр по мониторингу антибиотикорезистентности Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию Кафедра клинической фармакологии СГМА Межрегиональная ассоциация по клинической микробиологии и антимикробной химиотерапии Кокрановское сотрудничество
Рейтинг@Mail.ru
© 2000-2017 НИИАХ СГМА  website@antibiotic.ru