Загрузка страницы, подождите...
Антибиотики и антимикробная терапия
ТАБЛЕТКО ANTIBIOTIC.ru
Здравствуйте, гость! :: Сегодня: Воскресенье, 23 июля 2017 г. English page English 
 Главная страница :: Вход
Разделы сайта
Навигация
Сотрудничество
Конференции и семинары МАКМАХ и НИИАХ
Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия (КМАХ)
Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии
Рассылка
Новости сайта

Лекарственные взаимодействия грейпфрутового сока

Опубликовано: Пятница, 25 июня 2004 г. - 09:20
Тема: Разное Версия для печати

Как показали данные проведённых за последнее десятилетие исследований, грейпфрутовый сок способен в значительной степени влиять на фармакокинетику ряда лекарственных препаратов.

Подобный эффект связан со способностью грейпфрутов ингибировать активность цитохрома Р450 изоэнзима CYP3A4, который включён в метаболизм почти половины всех назначаемых лекарственных препаратов. Было показано, что воздействию подвергается преимущественно изоэнзим кишечной стенки, хотя многократный приём (3 раза в день) больших количеств сока (200-240 мл) в течение нескольких дней может также приводить к ингибированию печёночного изоэнзима. Способность грейпфрутового сока ингибировать CYP3A4 обусловлена содержащимися в нём фуранокумаринами бергамоттином и 6'7'-дигидроксибергамоттином, возможно также участие других компонентов. Грейпфрутовый сок, по-видимому, не оказывает выраженного воздействия на Р-гликопротеин, участвующий в выведении лекарств из организма, но ингибирует транспортирующий органические анионы полипептид, способствующий абсорбции ряда препаратов.

Поскольку ингибирующий эффект грейпфрутового сока частично необратим, после полной эвакуации сока из кишечника активность фермента восстанавливается не сразу. Хотя восстановление половинной активности CYP3A4 после приёма 1 стакана грейпфрутового сока достигается по прошествии одного дня, слабый ингибирующий эффект сохраняется ещё в течение 3 дней. Таким образом, нельзя избежать взаимодействия сока с лекарственными препаратами путём приёма в различное время.

Выраженность взаимодействия с лекарствами в значительной степени зависит от количества выпитого сока. Так, ежедневное употребление 1 стакана в течение 3 дней приводило к удвоению плазменной концентрации ловастатина, а ежедневное употребление 3 стаканов концентрированного сока в течение 3 дней приводило к 15-кратному увеличению плазменной концентрации ловастатина и симвастатина.

Способность ингибировать CYP3A4 может варьировать в зависимости от цвета грейпфрутов (белый или розовый), когда и где они были собраны, а также от того, были ли употреблены в пищу целые фрукты, свежий или замороженный сок. Хотя в большинстве исследований воздействия грейпфрутов на метаболизм лекарственных препаратов использовался замороженный сок, свежие грейпфруты и ряд других цитрусовых также содержат ингибиторы CYP3A4.

Севильские (кислые) апельсины, как и грейпфрут, содержат бергамоттин и 6'7'-дигидроксибергамоттин, и могут взаимодействовать с препаратами, метаболизируемыми CYP3A4. Помело, разновидность грейпфрута, произрастающая в Индии и других азиатских странах, обладает аналогичным эффектом. Апельсины, мандарины и лимоны и полученные из них соки не обладают выраженным ингибирующим эффектом на CYP3A4.

В таблице представлены основные препараты, на метаболизм которых оказывает влияние употребление грейпфрутового сока, а также характер воздействия.

ПрепаратЭффектКомментарии
АльбендазолВозможное усиление действия 
АмиодаронВозможная токсичностьИзбегать совместного использования
БензодиазепиныУсиление действия триазолама, перорального мидазолама; теоретически альпразолама, диазепамаИзбегать совместного использования
БудесонидВозможная токсичностьУдвоение системного эффекта
БушпиронВозможная токсичностьИзбегать совместного использования
КармабазепинВозможная токсичностьМониторирование концентрации
ЦиклоспоринВозможная токсичностьМониторирование концентрации
ДекстрометорфанПовышенный риск токсичностиУмеренный эффект
ДилтиаземВозможная токсичностьУмеренный эффект
ЭритромицинВозможное повышение токсичностиУмеренный эффект
ЭстрогеныУсиление действия этинил эстрадиола и 17β-эстрадиола 
ЭтопосидВозможное ослабление действияИзбегать совместного использования
ФелодипинВозможная токсичностьУсиление эффекта при увеличении дозы; взаимодействие с амлодипином минимально
ФексофенадинВозможное ослабление действияВажно; яблочный и апельсиновый сок производят аналогичный эффект
ФлуоксетинВозможно развитие серотонинового синдромаЗафиксирован один случай, пациент получал также тразодон, который мог принимать участие во взаимодействиях
ФлувоксаминВозможное увеличение токсичностиДанные получены в исследованиях на здоровых добровольцах
Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазыВозможное повышение токсичности ловастатина, симвастатина или (менее вероятно) атровастатинаДействие может длиться более 24 ч; с правастатином, флувастатином и розувастином, как правило, не взаимодействует
ИндинавирВозможное ослабление действияДанные противоречивы, клиническое значение не установлено
ИтраконазолВозможное ослабление действияИзбегать совместного использования
Ловастатинсм. ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы 
МетилпреднизолонВозможное ослабление действияВажно
НикардипинВозможное увеличение токсичностиНе значительные изменения гемодинамического эффекта
НифедипинПовышенный риск токсичностиИзбегать совместного использования
НимодипинВозможная токсичностьИзбегать совместного использования
НисолдипинВозможно увеличение токсичностиИзбегать совместного использования
ПразиквантельВозможная токсичностьДанные получены в исследованиях на здоровых добровольцах
КвинидинВозможная токсичностьУмеренный эффект
СаквинавирУвеличение биодоступностиУмеренный эффект, клиническое значение не известно
СерталинВозможная токсичностьКлиническое значение не ясно
СилденафилВозможная токсичность силденафила; варденафил и тадалафил также могут взаимодействоватьИзбегать совместного использования
Симвастатинсм. ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы 
СиролимусВозможная токсичностьИзбегать совместного использования
ТакролимусВозможная токсичностьЗафиксирован случай резкого повышения концентрации после употребления в пищу 1 грейпфрута; избегать совместного использования
ТеофиллинВозможное ослабление действияУмеренный эффект
ВерапамилВозможное повышение токсичностиУмеренное повышение концентрации верапамила в плазме крови
ВарфаринВозможное усиление антикоагулянтного эффектаЗафиксирован один случай (1999 г.); в предыдущем исследовании на 10 пациентах эффект не выявлялся

Пациенты, принимающие препараты, плазменные концентрации которых требуют тщательного контроля, такие как амиодарон, карбамазепин, циклоспорин, сиролимус или такролимус, должны избегать употребления в пищу грейпфрутов, кислых апельсинов, а также полученных из них соков. Для большинства препаратов, метаболизируемых CYP3A4, приём 1 стакана сока или половины грейпфрута в день следует считать безопасным.


Drug interactions with grapefrut juice.

The Medical Letter 2004; 46 (1173): 2-4.

См. также: Грейпфрутовый сок и метаболизм лекарств


29026

грейпфрутовый сок, лекарственные взаимодействия, грейпфрут, цитохром Р450, изоэнзим CYP3A4, ловастатин, симвастатин

 
Вход
 Имя пользователя
 Пароль
 Запомнить меня

Лекарственные взаимодействия грейпфрутового сока | Войти / Создать логин | 0 Комментарии
Порог
За коментарии ответственны только те, кто их поместил. Мы не несём ответственности за них.

Самая читаемая статья темы «Разное» (просмотров: 135375)
Последние 10 статей на тему «Разное»

Научно-исследовательский институт антимикробной химиотерапии Лаборатория НИИ антимикробной химиотерапии СГМА Научно-методический центр по мониторингу антибиотикорезистентности Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию Кафедра клинической фармакологии СГМА Межрегиональная ассоциация по клинической микробиологии и антимикробной химиотерапии Кокрановское сотрудничество
Рейтинг@Mail.ru
© 2000-2017 НИИАХ СГМА  website@antibiotic.ru